UPCARD 0,75 mg 100 comprimidos

COMPOSICIÓN POR COMPRIMIDO:
UpCard 0,75 mg: 0,75 mg de torasemida.
UpCard 3 mg: 3 mg de torasemida.
UpCard 7,5 mg: 7,5 mg de torasemida.
Excipientes: Lactosa, monohidrato povidona, laurilsulfato de sodio, crospovidona, celulosa microcristalina, estearil fumarato de sodio, sabor beicon.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Grupo farmacoterapéutico: Sistema cardiovascular diurético-sulfamidas, monomedicamentos, torasemida. Código ATCvet: QC03CA04.
Propiedades fármacodinámicas:
La torasemida es un diurético de asa de la clase sulfonilurea piridilo. La torasemida se secreta en el lumen tubular a través del sistema de transporte ácido orgánico probenecid-sensible. El lugar principal de acción es la parte medular de la rama ascendente del asa de Henle. Los diuréticos de asa inhiben principalmente el transporte de Na+/2Cl-/K+ desde el lugar luminal de la célula.
La inhibición de la resorción iónica de sodio y cloruro no sólo resulta en saluresis sino que también disminuye la osmolaridad intersticial dentro de la médula renal. Esto a su vez disminuye la reabsorción de agua, dando como resultado una mayor excreción de agua/producción de orina.
En perros sanos y después de la administración una vez al día durante 5 días, el porcentaje medio de aumento de orina excretada en 24 horas osciló entre el 33 % y 50 % a 0,15 mg/kg, entre el 181 % y 328 % a 0,4 mg/kg y entre el 264 % y 418 % a 0,75 mg/kg.
Basado en un estudio de modelos farmacodinámicos realizado en perros sanos a dosis de 0,1 y 0,6 mg de torasemida/kg, una dosis única de torasemida tenía aproximadamente 20 veces el efecto diurético de una sola dosis de furosemida.
Datos fármacocinéticos:
En perros, después de una única dosis intravenosa de 0,1 mg/kg, el volumen total de aclaramiento corporal fue de 0,017 L/h kg y la vida media final fue de 7,0 horas. Después de una dosis oral única de 0,1 mg/kg, la biodisponibilidad absoluta oral correspondió a aproximadamente un 90 %. La absorción oral fue rápida con una Tmax media de 0,93 horas después de la administración de 0,1 mg/kg.
Las concentraciones plasmáticas máximas Cmax correspondieron a 1,1 µg/ml después de una dosis oral única de 0,1 mg/kg y de 19 µg/ml después de una dosis oral única de 1,6 mg/kg. El AUCinf correspondió a 6,3 61,g h/ml después de una única dosis oral de 0,1 mg/kg y a 153,6 61,g h/ml después de una única dosis oral de 1,6 mg/kg. La unión a proteínas plasmáticas fue > 98 %. Una gran proporción de la dosis (entre el 61 % y el 70 %) se excreta en la orina como medicamento no metabolizado. También se identificaron en la orina dos metabolitos (el metabolito desalquilado y el hidroxilado). El medicamento se metaboliza por el citocromo hepático P450 familias 3A4 y 2E1, y en menor medida 2C9. La proporcionalidad de la dosis para la Cmax y AUCinf se demostró entre 0,2 y 1,6 mg/kg.
La alimentación aumentó significativamente el AUCfinal de torasemida en un 36 % de media y retrasó ligeramente la Tmáx pero no se detectó ningún impacto significativo en la Cmáx. Después de la administración repetida a perros de 0,2 mg / kg al día durante 14 días, no se detectó acumulación de torasemida en plasma.

INTERACCIONES E INCOMPATIBILIDADES
• La coadministración de diuréticos de asa y AINE puede resultar en una disminución de la respuesta natriurética.
• El uso concomitante con medicamentos veterinarios que afectan al equilibrio de electrolitos (corticosteroides, anfotericina B, glucósidos cardíacos, otros diuréticos) requiere un seguimiento cuidadoso.
• Debe ser evitado el uso simultáneo con medicamentos que aumentan el riesgo de lesión renal o insuficiencia renal.
• El uso concomitante con aminoglucósidos o cefalosporinas puede incrementar el riesgo de nefrotoxidad y otoxicidad.
• La torasemida puede incrementar la alergia a sulfamidas.
• La torasemida puede reducir la excreción renal de salicilatos, lo que lleva a un aumento del riesgo de toxicidad.
• Se debe tener cuidado cuando se administre la torasemida con otros medicamentos caracterizados por su elevada unión a proteínas plasmáticas. Dado que la unión a las proteínas facilita la secreción renal de la torasemida, una disminución de la unión debida al desplazamiento por otro medicamento puede ser causa de resistencia diurética.
• La administración concomitante de la torasemida con otros medicamentos metabolizados por el citocromo P450 familias 3A4 (por ejemplo: Enalapril, buprenorfina, doxiciclina, ciclosporina) y 2E1 (isoflurano, sevoflurano, teofilina) puede disminuir su aclaramiento de la circulación sistémica.
• El efecto de los medicamentos antihipertensivos, especialmente los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), puede potenciarse cuando se administran conjuntamente con la torasemida.
• Cuando se usa en combinación con tratamientos cardíacos (por ejemplo, inhibidores de la ECA, digoxina), puede resultar necesario modificar la dosis dependiendo de la respuesta terapéutica del animal.

INDICACIONES Y ESPECIES DE DESTINO
Perros: Para el tratamiento de los signos clínicos, incluyendo edema y derrame relacionados con la insuficiencia cardiaca congestiva.

CONTRAINDICACIONES
• No usar en casos de insuficiencia renal.
• No usar en caso de deshidratación severa, hipovolemia o hipertensión. No usar concomitantemente con otros diuréticos de asa.
• No usar en caso de hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún excipiente.
• No ha quedado demostrada la seguridad del medicamento veterinario durante la gestación o la lactancia.
• No se recomienda el uso de UpCard durante la gestación, la lactancia y en animales en cría.

EFECTOS SECUNDARIOS
• Durante el tratamiento se ha observado, muy frecuentemente, un aumento de los parámetros sanguíneos renales e insuficiencia renal.
• Como resultado de la acción diurética de la torasemida se observa hemoconcentración y muy frecuentemente poliuria y/o polidipsia.
• En caso de tratamiento prolongado, puede ocurrir una deficiencia de electrolitos (incluyendo hipopotasemia, hipocloremia, hipomagnesemia) y deshidratación.
Pueden observarse signos gastrointestinales que incluyen vómitos, disminución o ausencia de heces y, en raras ocasiones heces blandas. La aparición de heces blandas es transitoria, leve y no requiere la retirada del tratamiento.
• Puede observarse eritema en el pabellón auricular interno.
• La frecuencia de las reacciones adversas se debe clasificar conforme a los siguientes grupos:
- Muy frecuentemente (más de 1 animal por cada 10 presenta reacciones adversas durante un tratamiento).
- Frecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 100).
- Infrecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 1000).
- En raras ocasiones (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 10000).
- En muy raras ocasiones (menos de 1 animal por cada 10000, incluyendo casos aislados).

VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Vía oral.

POSOLOGÍA
UpCard comprimidos puede ser administrado con o sin comida.
Perros: La dosis recomendada de torasemida es de 0,1 a 0,6 mg por kg de peso, una vez al día. La mayoría de los perros son estabilizados a una dosis de toresamida menor o igual a 0,3 mg por kg de peso, una vez al día.
• La dosis debe ajustarse para mantener la comodidad del perro con atención al estado de la función renal y al nivel de electrolitos. Si el nivel de diuresis requiere modificarse, la dosis puede ser incrementada o disminuida, dentro del rango de dosis, en incrementos de 0,1 mg/kg de peso. Una vez que los signos de insuficiencia cardíaca congestiva han sido controlados y el perro está estable, si se requiere un tratamiento diurético a largo plazo con este medicamento, se debe continuar con la dosis efectiva más baja.
• Un reexamen frecuente del perro facilitará el establecimiento de una dosis de diurético apropiada.
• La pauta de administración diaria puede ser programada, para controlar el período de la micción según necesidad.
Sobredosificación: Dosis superiores a 0,8 mg/kg/día no han sido evaluadas en la especie de destino en los estudios de seguridad o clínicos controlados. Sin embargo, se prevé que una sobredosis aumente el riesgo de deshidratación, desequilibrio electrolítico, insuficiencia renal, anorexia, pérdida de peso y colapso cardiovascular.
• El tratamiento debe ser sintomático.
PRECAUCIONES ESPECIALES
Precauciones especiales para su uso en animales:
• En perros que presentan crisis aguda con edema pulmonar, derrame pleural y/o ascitis que requiere tratamiento de emergencia, debe considerarse el uso de medicamentos inyectables previo al inicio del tratamiento con diuréticos orales.
• Debe monitorizarse la función renal, el estado de hidratación y los electrolitos séricos:
- Al inicio del tratamiento.
- Desde las 24 horas a 48 horas después del inicio del tratamiento.
- Desde las 24 horas a 48 horas después del cambio de dosis.
- En caso de reacciones adversas.
• Mientras el animal esté en tratamiento, estos parámetros serán monitorizados a intervalos muy regulares de acuerdo con la evaluación beneficio-riesgo realizada por el veterinario responsable.
• La torasemida se usará con precaución en los casos de diabetes mellitus, y en perros en los que previamente se hayan prescrito dosis altas de un diurético de asa alternativo. En perros con desequilibrio electrolítico y/o de agua preexistente, antes del tratamiento con torasemida, debe corregirse esta situación.
• El tratamiento con torasemida no se iniciará en perros ya clínicamente estables con un diurético alternativo para el tratamiento de los signos de insuficiencia cardíaca congestiva, excepto cuando esté justificado y teniendo en cuenta el riesgo de desestabilizar la situación clínica y de provocar reacciones adversas como se indica en sección 4.6.
Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales:
• Las personas con hipersensibilidad conocida a torasemida u otras sulfamidas deben administrar el medicamento veterinario con precaución.
• Este medicamento puede causar un aumento de la micción y/o trastornos gastrointestinales si es ingerido.
• Mantener los comprimidos en el blíster y los blíster en la caja hasta ser administrado.
• En caso de ingestión accidental, especialmente en niños, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta