PEXION ORAL 100 mg 100 Comprimidos

COMPOSICIÓN POR COMPRIMIDO:
- Pexion 100 mg Comprimidos: Imepitoína 100 mg.
- Pexion 400 mg Comprimidos: Imepitoína 400 mg.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Grupo farmacoterapéutico: Antiepilépticos, Otros antiepilépticos, imepitoína.
Código ATC vet: QN03AX90.
Propiedades farmacodinámicas: Imepitoína es una sustancia de acción central con propiedades ansiolíticas y antiepilépticas que atraviesa la barrera hematoencefálica sin participación del transporte activo o la eliminación activa, lo que da como resultado un equilibrio inmediato entre el plasma y el cerebro. En este punto actúa como un agonista parcial de baja afinidad de los receptores benzodiacepínicos.
El efecto ansiolítico de la imepitoína está mediado por el receptor GABAA. Imepitoína también inhibe las crisis epilépticas mediante la potenciación de los efectos inhibidores mediados por el receptor GABAA sobre las neuronas y además, imepitoína ejerce un leve efecto bloqueante de los canales de calcio, que podría contribuir a sus propiedades anticonvulsivas.
Datos farmacocinéticos: Los estudios farmacocinéticos indican que la imepitoína se absorbe ampliamente (>92 %) tras la administración oral y no se produce un efecto de primer paso pronunciado. Tras la administración oral de imepitoína en comprimidos a una dosis de 30 mg/kg sin alimentos, las concentraciones sanguíneas máximas se alcanzaron rápidamente con un Tmáx de 2 horas y una Cmáx de 18 µg/ml aproximadamente.
La administración de imepitoína en comprimidos con alimentos reduce el área bajo la curva (AUC) total alrededor del 30 % pero no provoca cambios significativos en los valores de Tmáx y Cmáx. No se observan diferencias específicas entre sexos.
La dosis es lineal en el intervalo posológico terapéutico de imepitoína. La imepitoína tiene un volumen de distribución relativamente elevado (579-1548 ml/kg). En perros, la unión a proteínas plasmáticas in vivo de la imepitoína es baja (60-70 %). Por tanto, no cabe esperar interacciones con compuestos de amplia unión a proteínas. La imepitoína no se acumula en el plasma tras la administración repetida, una vez se ha alcanzado el estado estacionario.
La imepitoína se metaboliza extensamente antes de su eliminación. El perfil de metabolitos en la orina y las heces incluye cuatro metabolitos inactivos principales que se forman por modificación oxidativa. La imepitoína es eliminada rápidamente de la sangre (Cl = 260-568 ml/hora/kg) con una semivida de eliminación de entre 1,5 y 2 horas aproximadamente. La mayor parte de la imepitoína y sus metabolitos se excretan por vía fecal en lugar de por vía urinaria, por lo que no cabe esperar cambios importantes en la farmacocinética ni acumulación en perros con insuficiencia renal.

INTERACCIONES E INCOMPATIBILIDADES
El medicamento ha sido utilizado en combinación con fenobarbital, bromuro de potasio y/o levetiracetam en un número pequeño de casos y no se observaron interacciones clínicas perjudiciales.

INDICACIONES
Perros: Epilepsia idiopática. Fobia al ruido.
- Para reducir la frecuencia de las convulsiones generalizadas debidas a epilepsia idiopática.
- Para reducir la ansiedad y el miedo asociados a la fobia al ruido.

CONTRAINDICACIONES
No usar en caso de hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún excipiente.
No usar en perros con deterioro grave de la función hepática, trastornos renales graves o trastornos cardiovasculares graves.

REACCIONES ADVERSAS
Epilepsia idiopática:
Se han observado las siguientes reacciones adversas leves, generalmente transitorias, en orden descendente de frecuencia: ataxia, emesis, polifagia al inicio del tratamiento, somnolencia (muy frecuentemente), hiperactividad, apatía, polidipsia, diarrea, desorientación, anorexia, hipersalivación, poliuria (frecuentemente), prolapso del párpado y disminución de la vista (casos aislados) en estudios preclínicos y clínicos para la indicación de la epilepsia. Se ha comunicado agresividad infrecuentemente y aumento de la ansiedad y la sensibilidad al sonido en raras ocasiones en perros con epilepsia en la práctica clínica. Estos signos están potencialmente relacionados con el tratamiento. Estos pueden también presentarse durante el periodo preictal o posictal o como cambios de comportamiento asociados a la propia enfermedad. En perros tratados con imepitoína se ha observado un leve aumento de los niveles plasmáticos de creatinina, urea y colesterol, sin embargo, este aumento, en general, no excedió los intervalos de referencia normales ni fue asociado a ningún efecto u observación clínicamente relevantes.
Fobia al ruido:
Se han observado las siguientes reacciones adversas: ataxia, aumento del apetito, letargo (muy frecuentemente), emesis, agresividad (frecuentemente), hiperactividad, somnolencia, hipersalivación (infrecuentemente) en estudios preclínicos y clínicos para apoyar la indicación del tratamiento de la fobia al ruido. La mayoría de estos acontecimientos son transitorios, resolviéndose durante o poco después de finalizar el tratamiento. Se comunicó ataxia transitoria muy frecuentemente en un estudio clínico de fobia al ruido y ocurrió en la fase temprana del tratamiento. En este estudio clínico, en más de la mitad de los perros que experimentaron ataxia los signos se resolvieron espontáneamente en 24 horas a pesar de continuar el tratamiento, y en la mitad de los perros restantes, en 48 horas.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.

POSOLOGÍA
Perros: 10 a 30 mg de imepitoína/kg de peso dos veces al día, separadas por un intervalo de 12 horas aproximadamente.
Epilepsia idiopática: La posología necesaria variará entre perros y dependerá de la gravedad del trastorno. La dosis inicial recomendada de imepitoína es de 10 mg/kg de peso dos veces al día. Si las crisis epilépticas no se reducen adecuadamente, tras un mínimo de una semana de tratamiento, la dosis puede aumentarse del 50 al 100 % hasta una dosis máxima de 30 mg/kg administrada dos veces al día.
Fobia al ruido: Administración en dosis de 30 mg de imepitoína/kg peso dos veces al día, separadas por un intervalo de 12 horas aproximadamente. El tratamiento se debe iniciar 2 días antes del día esperado del episodio de ruido y continuar durante el episodio de ruido.
Los comprimidos pueden partirse por la mitad para ajustar la dosis del peso del perro. Cualquier comprimido partido deberá utilizarse en la siguiente administración.
La biodisponibilidad es mayor cuando se administra a perros en ayunas. El horario de la administración de los comprimidos en relación a las comidas debe permanecer constante.

PRECAUCIONES ESPECIALES
Precauciones especiales para su uso en animales:
No se ha evaluado la seguridad del medicamento veterinario en perros con peso inferior a 2 kg o en perros con seguridad comprometida tales como enfermedades renales, hepáticas, cardiacas, gastrointestinales u otras.
Las sustancias ansiolíticas que actúan en el sitio del receptor de las benzodiacepinas, como la imepitoína, pueden conducir a la desinhibición de comportamientos basados en el miedo. El medicamento veterinario puede dar como resultado un aumento o una disminución en los niveles de agresividad.
En perros con historial de problemas de agresividad, se debe realizar una cuidadosa evaluación de la relación beneficio/riesgo antes del tratamiento. Esta evaluación puede incluir la consideración de factores de incitación o situaciones asociadas a episodios de agresividad previos. En estos casos, antes de iniciar el tratamiento se debe considerar la terapia de comportamiento o la derivación a un especialista en comportamiento. En estos perros, se deben implementar medidas adicionales adecuadas antes de iniciar el tratamiento para mitigar el riesgo de problemas de agresividad.
Tras la finalización brusca del tratamiento con imepitoína en perros pueden observarse leves síntomas musculares o de comportamiento.
La indicación del tratamiento de la fobia al ruido está basada en un estudio de campo pivotal en el que se investigó un tratamiento de 3 días para un episodio de ruido asociado a fuegos artificiales. El veterinario debe evaluar el balance beneficio/riesgo en tratamientos de la fobia al ruido más prolongados. Se debe considerar el uso de un programa de modificación del comportamiento.
Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales:
La ingestión de este medicamento veterinario puede causar mareo, letargo y náuseas. En caso de ingestión accidental especialmente por niños, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta.
Para prevenir la ingesta accidental de comprimidos, el frasco debe cerrarse inmediatamente tras extraer el número de comprimidos necesarios para una toma.
Uso durante la gestación y la lactancia:
Su uso no está recomendado en machos reproductores ni en hembras durante la gestación o la lactancia.

TIEMPO DE ESPERA
No procede.