APOQUEL 5,4MG 100 COMPRIMIDOS MASTICABLES

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO VETERINARIO 

Apoquel 3,6 mg comprimidos masticables para perros 

Apoquel 5,4 mg comprimidos masticables para perros 

Apoquel 16 mg comprimidos masticables para perros 

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA 

Sustancia activa: 

Apoquel 3,6 mg comprimidos masticables para perros 

Cada comprimido masticable contiene 3,6 mg de oclacitinib (como oclacitinib maleato). 

Apoquel 5,4 mg comprimidos masticables para perros 

Cada comprimido masticable contiene 5,4 mg de oclacitinib (como oclacitinib maleato). 

Apoquel 16 mg comprimidos masticables para perros 

Cada comprimido masticable contiene 16 mg de oclacitinib (como oclacitinib maleato). Para la lista completa de excipientes, véase la sección 6.1. 

3. FORMA FARMACÉUTICA 

Comprimidos masticables. 

Comprimidos pentagonales de color marrón claro a oscuro, moteados y con ranuras en ambas caras.  Los comprimidos están marcados con la concentración correspondiente (“S S” para 3,6 mg, “M M”  para 5,4 mg y “L L” para 16 mg). 

Los comprimidos pueden dividirse en dos partes iguales. 

4. DATOS CLÍNICOS 

4.1 Especies de destino 

Perros. 

4.2 Indicaciones de uso, especificando las especies de destino 

Tratamiento del prurito asociado con dermatitis alérgica en perros.  

Tratamiento de las manifestaciones clínicas de la dermatitis atópica en perros.  4.3 Contraindicaciones 

No usar en casos de hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún excipiente. No usar en perros de menos de 12 meses de edad o de peso inferior a 3 kg.  

No usar en perros con evidencia de inmunosupresión, como hiperadrenocorticismo, o con evidente  neoplasia maligna progresiva ya que la sustancia activa no ha sido evaluada en estos casos.  

4.4 Advertencias especiales para cada especie de destino 

Ninguna.

4.5 Precauciones especiales de uso 

Precauciones especiales para su uso en animales: 

Oclacitinib modula el sistema inmune y puede aumentar la sensibilidad a infecciones y exacerbar las  condiciones neoplásicas. Por ello los perros tratados con comprimidos de Apoquel deben  monitorizarse para detectar el desarrollo de infecciones y neoplasia. 

Cuando se trata el prurito asociado con dermatitis alérgica con oclacitinib, investigar y tratar cualquier  causa subyacente (ej. dermatitis alérgica por pulgas, dermatitis de contacto, hipersensibilidad  alimentaria). Además, en casos de dermatitis alérgicas y dermatitis atópicas, se recomienda investigar  y tratar factores causantes de complicaciones, tales como infecciones/infestaciones bacterianas,  micóticas o parasitarias (p.ej. pulgas y sarna). 

Debido a su potencial efecto sobre ciertos parámetros clínico-patológicos (ver sección 4.6), en  tratamientos a largo plazo se recomienda la monitorización periódica con recuentos sanguíneos y  bioquímica sérica completos. 

Los comprimidos están aromatizados. Para evitar la ingestión accidental, conservar los comprimidos  en un lugar seguro fuera del alcance de los animales.  

Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los  animales: 

Lavar las manos después de su administración.  

En caso de ingestión accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la  etiqueta. 

La ingestión de este producto puede ser perjudicial para los niños. Para evitar la ingestión accidental,  administrar el/los comprimido(s) al perro inmediatamente después de sacarlo(s) del blíster. 

4.6 Reacciones adversas (frecuencia y gravedad) 

Las reacciones adversas frecuentes que se observan hasta el día 16 en las pruebas de campo se  enumeran en la siguiente tabla:  

Reacciones adversas observadas en  el estudio de dermatitis atópica  hasta el día 16

Reacciones adversas observadas  en el estudio de prurito hasta el  día 7

Después del día 16, se han observado las siguientes reacciones adversas: 

- pioderma y bultos dérmicos no específicos muy frecuentemente; 

- otitis, vómitos, diarrea, histiocitoma, cistitis, infecciones cutáneas por levaduras,  pododermatitis, lipoma, polidipsia, linfadenopatía, náuseas, aumento del apetito y agresividad  frecuentemente.  

Los cambios clínico-patológicos relacionados con el tratamiento se limitaron a un aumento en el  colesterol sérico medio y una disminución en el recuento medio de leucocitos, sin embargo, todos los 2 valores medios permanecieron dentro del rango de referencia de laboratorio. La disminución en el  recuento medio de leucocitos observada en perros tratados con oclacitinib no fue progresiva, y afectó a  todos los tipos de células de la serie blanca (recuento de neutrófilos, eosinófilos y monocitos) a  excepción del recuento de linfocitos. Ninguno de estos cambios clínico-patológicos fue clínicamente  significativo. 

En un cierto número de perros se observó el desarrollo de papilomas en un estudio de laboratorio. Se han notificado anemia y linfoma en muy raras ocasiones en informes espontáneos. En relación con la susceptibilidad a las infecciones y procesos neoplásicos, ver sección 4.5. 

La frecuencia de las reacciones adversas se debe clasificar conforme a los siguientes grupos: - Muy frecuentemente (más de 1 animal por cada 10 animales tratados presenta reacciones adversas). - Frecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 100 animales tratados). - Infrecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 1.000 animales tratados). - En raras ocasiones (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 10.000 animales tratados). - En muy raras ocasiones (menos de 1 animal por cada 10.000 animales tratados, incluyendo casos  aislados). 

4.7 Uso durante la gestación, la lactancia o la puesta 

No ha quedado demostrada la seguridad del medicamento veterinario durante la gestación, la lactancia,  ni en perros reproductores, por tanto, su uso no está recomendado durante la gestación, la lactancia ni  en perros destinados a la reproducción. 

4.8 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción 

No se observaron interacciones farmacológicas en pruebas de campo donde oclacitinib se administró  de forma concomitante con medicamentos veterinarios como endo y ectoparasiticidas, antimicrobianos  y antiinflamatorios. 

Se ha estudiado el impacto de la administración de oclacitinib sobre la vacunación con vacunas vivas  modificadas de parvovirus canino (CPV), virus del moquillo canino (CDV) y la parainfluenza canina (CPI) y la vacuna inactivada frente a la rabia (RV) en cachorros de 16 semanas de edad no tratados  previamente. Se observó una respuesta inmune adecuada (serología) frente a la vacunación de CDV y  CPV cuando a los cachorros se les administró oclacitinib a 1,8 mg/kg de peso dos veces al día durante  84 días. Sin embargo, hallazgos de este estudio indicaron una disminución en la respuesta serológica  frente a la vacunación con CPI y RV en cachorros que fueron tratados con oclacitinib en comparación  con los controles no tratados. La relevancia clínica de estos efectos observados para animales  vacunados mientras se les administraba oclacitinib (de acuerdo con la posología recomendada) no está  clara. 

4.9 Posología y vía de administración 

Vía oral. 

Dosis y pauta de tratamiento: 

La dosis inicial recomendada es de 0,4 a 0,6 mg oclacitinib/kg peso, administrado por vía oral, dos  veces al día durante 14 días. 

Como terapia de mantenimiento, se debe administrar la misma dosis (0,4 a 0,6 mg oclacitinib/kg peso) solamente una vez al día. La terapia de mantenimiento a largo plazo debe basarse en una evaluación de  beneficio-riesgo individual.

Los comprimidos Apoquel son masticables, palatables y la mayoría de los perros los consumen  fácilmente. 

Estos comprimidos pueden administrarse con o sin alimento. 

La siguiente tabla de dosificación muestra el número de comprimidos necesarios. Los comprimidos  son divisibles por la ranura de separación. 

4.10 Sobredosificación (síntomas, medidas de urgencia, antídotos), en caso necesario 

A perros Beagle sanos de un año de edad se les administraron comprimidos de oclacitinib dos veces al  día durante 6 semanas, seguidos de un tratamiento con 1 comprimido al día durante 20 semanas a  0,6 mg/kg de peso, 1,8 mg/kg de peso y 3,0 mg/kg de peso durante un total de 26 semanas. 

Observaciones clínicas que fueron consideradas probablemente relacionadas con el tratamiento con  oclacitinib incluyeron: alopecia (local), papilomas, dermatitis, eritema, erosiones y costras, "quistes"  interdigitales, y edema en las extremidades. 

Durante el estudio, las lesiones de dermatitis fueron, en su mayoría, secundarias al desarrollo de  forunculosis interdigital en una o más extremidades, con número y frecuencia de observaciones en  aumento al aumentar la dosis. En todos los grupos se observó linfadenopatía en los ganglios  periféricos, con aumento de frecuencia al aumentar la dosis, frecuentemente asociada con forunculosis  interdigital. 

El papiloma se consideró relacionado con el tratamiento, pero no dosis dependiente. 

No existe un antídoto específico. En caso de signos de sobredosificación, tratar al perro de forma  sintomática. 

4.11 Tiempo(s) de espera 

No procede. 

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 

Grupo farmacoterapéutico: Agentes frente a dermatitis, excluyendo corticosteroides. Código ATC vet: QD11AH90.  

5.1 Propiedades farmacodinámicas 

Oclacitinib es un inhibidor de la Janus quinasa (JAK). Puede inhibir la función de varias citoquinas  dependientes de la actividad enzimática JAK. Para oclacitinib, las citoquinas diana son aquellas  citoquinas proinflamatorias o que tienen una función en la respuesta alérgica/prurito. No obstante, oclacitinib también puede ejercer efectos sobre otras citoquinas (por ejemplo, las que participan en la  defensa del hospedador o hematopoyesis) con sus potenciales efectos no deseados. 

5.2 Datos farmacocinéticos 

Tras la administración oral en perros, a una dosis de entre 0,55 a 0,9 mg de oclacitinib/kg peso, la Cmáx media observada fue 352 ng/ml (rango entre 207 y 860 ng/ml) y ocurrió aproximadamente 1,7 horas  (tmáx) después de la administración. La semivida (t1/2) es de 4,8 horas en plasma.  

El aclaramiento plasmático total del oclacitinib fue bajo – 316 ml/h/kg peso (5,3 ml/min/kg peso), y el  volumen de distribución aparente en estado estacionario fue 942 ml/kg peso.  

El oclacitinib muestra una baja unión a proteínas con un 66,3% a 69,7% de unión en plasma canino  fortificado con concentraciones nominales que van desde 10 hasta 1.000 ng/ml. 

En el perro, el oclacitinib se metaboliza en múltiples metabolitos. El principal metabolito oxidativo se  identificó en plasma y orina. 

En general, la ruta principal de eliminación es el metabolismo, y en menor medida la eliminación renal  y biliar. Tras la administración oral de 0,6 mg/kg peso en el estudio de seguridad en la especie de  destino, la inhibición del citocromo canino P450s es mínima con un CI50 60 veces superior que la Cmax media observada (281 ng/ml o 0,833 µM). Por tanto, el riesgo de interacciones metabólicas fármaco fármaco debido a la inhibición de oclacitinib es muy bajo.  

6. DATOS FARMACÉUTICOS 

6.1 Lista de excipientes 

Polvo de hígado de cerdo 

Crospovidona (tipo A) 

Almidón glicolato sódico (tipo A) 

Monoestearato de glicerol 40-55 (tipo II) 

Macrogol 3350 

Glicerol 

Cloruro de sodio 

Goma xantana 

Levadura de cerveza deshidratada 

Sílice coloidal anhidra 

Estearato de magnesio 

6.2 Incompatibilidades principales 

No procede. 

6.3 Período de validez 

Período de validez del medicamento veterinario acondicionado para su venta en blísteres: 2 años. 6.4 Precauciones especiales de conservación 

Conservar en el envase original con objeto de protegerlo de la humedad. 

Las partes restantes de comprimido deben almacenarse en el blíster y suministrarse en la siguiente  administración.

6.5 Naturaleza y composición del envase primario 

Blísteres de aluminio/PVC/Aclar (cada blíster contiene 10 comprimidos masticables) empaquetados en  una caja de cartón. Formatos de 20, 50 o 100 comprimidos. 

Es posible que no se comercialicen todos los formatos. 

6.6 Precauciones especiales para la eliminación del medicamento veterinario no utilizado o, en  su caso, los residuos derivados de su uso 

Todo medicamento veterinario no utilizado o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de  conformidad con las normativas locales. 

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN 

Zoetis Belgium SA 

Rue Laid Burniat 1 

1348 Louvain-la-Neuve 

BÉLGICA 

8. NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN EU/2/13/154/028–036 

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA  AUTORIZACIÓN 

Fecha de la primera autorización: 12/09/2013. 

Fecha de la última renovación: 26/07/2018.