SEDAXYLAN 20 mg SOLUCIÓN INYECTABLE 25 ml

COMPOSICIÓN POR ml:
Principios activos: Xilacina (base) 20,0 mg, equivale a 23,32 mg de hidrocloruro de xilacina.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Propiedades farmacodinámicas: Farmacológicamente, el hidrocloruro de xilacina se considera un sedante y relajante del músculo esquelético.
Código ATC vet: QN05C M92.
La xilacina pertenece al grupo de los agonistas adrenérgicos a2. La xilacina es un potente agonista adrenérgico a, que actúa estimulando los receptores adrenérgicos a centrales y periféricos. A través de la estimulación central de dichos receptores, la xilacina tiene un gran efecto antinociceptivo. Además de su actividad a-adrenérgica, la xilacina tiene efectos a-adrenérgicos. La xilacina también produce una relajación del músculo esquelético mediante la inhibición de la transmisión intraneuronal de impulsos a nivel central del sistema nervioso central. Los efectos analgésicos y relajantes producidos por la xilacina en el músculo esquelético varían significativamente según la especie animal tratada. La analgesia suficiente se suele obtener solo en combinación con otros productos. En muchas especies, la administración de xilacina produce un breve efecto depresor arterial seguido de un periodo más largo de hipotensión y bradicardia. Estas actividades contrastantes en la presión arterial están relacionadas con la actividad adrenérgica alfa-1 y alfa-2 de la xilacina. La xilacina tiene varios efectos endocrinos. La insulina (mediada por receptores alfa-2 y alfa-1 de la xilazina en células ß pancreáticas que inhiben la evacuación de insulina), el ADH (disminuida producción de ADH que causa poliuria) y la FSH (disminuida) están influidos por la xilacina.

Propiedades farmacocinéticas: La absorción (y el efecto) es rápida tras la inyección intramuscular. La concentración máxima se alcanza rápidamente (normalmente en 15 minutos) y va disminuyendo de forma exponencial. La xilacina es una base orgánica de elevada liposolubilidad y su distribucion es extensa y rápida (Vd 1.9-2.7). Minutos después de la inyección intravenosa, se encuentran concentraciones elevadas en los riñones, el hígado, el sistema nervioso central, la hipófisis y el diafragma. O sea, hay una transferencia muy rápida de los vasos sanguíneos a los tejidos. La biodisponibilidad intramuscular es incompleta y variable, oscilando de un 52-90 % en el perro a un 40-48 % en el caballo. La xilacina se metaboliza extensamente y su eliminación es rápida (±70 % a través de la orina, mientras que la eliminación entérica es ±30 %). La rápida eliminación de la xilacina probablemente está relacionada con un metabolismo intenso más que con una rápida excreción renal de xilacina no modificada.
Propiedades farmacocinéticas:
La absorción (y el efecto) es rápida tras la inyección intramuscular. La concentración máxima se alcanza rápidamente (normalmente en 15 minutos) y va disminuyendo de forma exponencial. La xilacina es una base orgánica de elevada liposolubilidad y su distribucion es extensa y rápida (Vd 1.9-2.7). Minutos después de la inyección intravenosa, se encuentran concentraciones elevadas en los riñones, el hígado, el sistema nervioso central, la hipófisis y el diafragma. O sea, hay una transferencia muy rápida de los vasos sanguíneos a los tejidos. La biodisponibilidad intramuscular es incompleta y variable, oscilando de un 52-90 % en el perro a un 40-48 % en el caballo. La xilacina se metaboliza extensamente y su eliminación es rápida (±70 % a través de la orina, mientras que la eliminación entérica es ±30 %). La rápida eliminación de la xilacina probablemente está relacionada con un metabolismo intenso más que con una rápida excreción renal de xilacina no modificada.

INTERACCIONES E INCOMPATIBILIDADES
Otros agentes sedantes del sistema nervioso central (barbitúricos, narcóticos, anestésicos, tranquilizantes, etc.) pueden causar una depresión adicional si se usan conjuntamente con xilacina. Puede ser necesario disminuir las dosis de estos agentes. Por eso, la xilacina deberá administrarse cuidadosamente en combinación con neurolépticos y tranquilizantes.
La xilacina no deberá administrarse en combinación con medicamentos simpatomiméticos tales como la epinefrina dado que esto puede causar arritmia ventricular.

INDICACIONES
Perros, Gatos, Caballos y Bovinos: Sedación.

CONTRAINDICACIONES
No usar en las últimas fases de la gestación.
No usar en animales con obstrucción del esófago y torsión del estómago, dado que las propiedades de relajación muscular del medicamento parecen agudizar los efectos de la obstrucción y causar vómitos.
No usar en animales con alteraciones renales o hepáticas, disfunciones respiratorias, anomalías cardiacas, hipotensión y/o shock.
No usar en animales diabéticos.
No usar en becerros de menos de 1 semana, potros de menos de 2 semanas o en cachorros y gatitos de menos de 6 semanas.
Los estudios de laboratorio realizados en rata no han dado indicios de efectos teratogénicos ni fetotóxicos.
En los dos primeros trimestres de la gestación, usar exclusivamente si la evaluación riesgo/beneficio realizada por el veterinario responsable lo aconseja.
No usar el producto en las últimas fases de la gestación (especialmente en bovinos y gatos) dado que la xilacina produce contracciones uterinas que pueden inducir el parto prematuro.
No usar el producto en vacas receptoras de óvulos, ya que la xilacina incrementa el tono uterino y se reducen las posibilidades de implantación del óvulo.

REACCIONES ADVERSAS
En general, pueden producirse reacciones adversas típicas de un agonista adrenérgico a2 como bradicardia, arritmia reversible e hipotensión.
La termorregulación puede verse alterada por lo que la temperatura corporal puede subir o bajar según la temperatura ambiental.
Puede producirse una depresión respiratoria y/o una parada respiratoria, especialmente en gatos.
Gatos y perros:
- Los gatos y perros a menudo vomitan cuando se inicia la sedación con xilacina, sobre todo si el animal acaba de comer.
- Los animales pueden presentar salivación después de la inyección con xilacina.
- Otras reacciones adversas en perros y gatos incluyen: Temblor muscular, bradicardia con bloqueo AV, hipotensión, reducción del ritmo respiratorio, reacción a fuertes estímulos auditivos, y una mayor cantidad de orina en los gatos.
- En los gatos, la xilacina causa contracciones uterinas, lo que puede inducir un parto prematuro.
- En los perros, las reacciones adversas suelen ser más pronunciadas tras una administración subcutánea frente a una administración intramuscular, y el efecto (la eficacia) puede ser menos previsible.
Bovinos:
- En bovinos la xilacina puede inducir partos prematuros, y reduce asimismo la implantación del óvulo.
- Animales que hayan recibido altas dosis de xilacina pueden presentar diarrea durante 24 horas.
- Otras reacciones adversas incluyen una fuerte salivación, atonía ruminal, atonía de la lengua, regurgitación, hinchazón, hipotermia, bradicardia, aumento de la orina y prolapso reversible del pene.
- En los bovinos las reacciones adversas suelen ser más pronunciadas tras una administración intramuscular frente a una administración intravenosa.
Caballos:
- Los caballos a menudo presentan un aumento de la sudoración mientras los efectos de la sedación van disminuyendo.
- Se ha comprobado bradicardia severa y una reducción del ritmo respiratorio.
- Se ha comprobado un aumento de la frecuencia urinaria.
- Es posible que se produzcan temblores musculares o movimientos como reacción a fuertes estímulos auditivos o físicos. A pesar de ser raras, pueden presentarse comportamientos violentos despues de la administración de xilacina.
- Puede producirse ataxia y prolapso reversible del pene.
- En casos muy raros, y debido a la depresión de la motilidad intestinal pueden aparecer procesos cólicos leves. Como medida preventiva, tras la sedación no deberá alimentarse al caballo hasta que el efecto haya desaparecido completamente.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Intravenosa, intramuscular o subcutánea, según la especie de destino.

POSOLOGÍA
Perros:
- 1,0-2,0 mg por kg de peso vivo intramuscular o subcutáneo.
- 0,5-1,0 ml solución para inyección/10 kg peso vivo IM o SC.
- 0,7-1,0 mg por kg de peso vivo intravenoso.
- 0,35-0,5 ml solución para inyección/10 kg peso vivo IV.
Gatos:
- 0,5-1,0 mg por kg de peso vivo intramuscular o subcutáneo.
- 0,125-0,25 ml solución para inyección/5 kg peso vivo IM o SC.
Caballos:
- 0,5-1,0 mg por kg de peso vivo intravenoso o 2,5-5,0 ml solución para inyección/100 kg peso vivo IV.
Bovinos:
- 0,05-0,20 mg por kg de peso vivo intramuscular o 0,25-1,0 ml solución para inyección/100 kg peso vivo IM.
- 0,03-0,10 mg por kg de peso vivo intravenoso.
- 0,15-0,5 ml solución para inyección/100 kg peso vivo IV.
La inyección intravenosa se administrará lentamente, especialmente en caballos.
La respuesta individual a la xilacina puede variar un poco, y depende parcialmente de la dosis, la edad del animal, la temperatura el entorno (estrés) y la condición general (enfermedades, porcentaje de grasa, etc.). Las dosis dependen también del grado de sedación deseado. En general, el comienzo de la sedación y la recuperación serán más prolongadas tras una inyección intramuscular o subcutánea para las dosis recomendadas que en el caso de una inyección intravenosa. Los primeros efectos suelen apreciarse a los 2 minutos tras una administración intravenosa y a los 5 a 10 minutos tras administración intramuscular o subcutánea. El efecto máximo se aprecia 10 minutos después. El grado de sedación es dosis dependiente hasta alcanzarse el nivel máximo. Un aumento de dosis más allá de este nivel producirá un aumento de la duración de la sedación. La recuperación en becerros puede prolongarse tras la administración de 1,5 veces la dosis recomendada. De no lograrse el grado de sedación deseada, una dosis repetida probablemente no será más efectiva. En este caso, se recomienda dejar que el animal se recupere completamente y repetir el procedimiento con una dosis más alta transcurridas 24 horas.
Determinar el peso corporal exacto del animal antes de administrar el producto.
Use una jeringa con graduaciones apropiadas.

PRECAUCIONES ESPECIALES
Precauciones especiales para su uso en animales:
Los animales viejos y los animales cansados son más sensibles a la xilacina, mientras que los animales en estado nerviosos o excitables pueden necesitar una dosis relativamente alta.
En caso de deshidratación, la xilacina deberá usarse con especial precaución.
La emesis aparece generalmente en los 3-5 minutos posteriores a la administración de xilacina en gatos y perros, por ello, se les debe mantener en ayunas 12 horas antes de la administración del producto, aunque pueden beber agua.
Deberá evitarse administrar más de la dosis recomendada.
Después de la administración, se dejará que el animal descanse tranquilamente hasta que esté sedado.
Se mantendrán a los animales en las condiciones adecuadas dependiendo de la temperatura ambiente (Tª >25 °C se les refrescará y con bajas temperaturas se les proporcionará calor).
Dado que las propiedades analgésicas de la xilacina son insuficientes, en intervenciones dolorosas la xilacina deberá combinarse siempre con un analgésico local o general.
La xilacina produce un cierto grado de ataxia, por eso, deberá usarse con cuidado en intervenciones que incluyan las extremidades distales y en el caso de castraciones de caballos en pie.
Los animales tratados deberán vigilarse hasta que el efecto haya desaparecido completamente (p. ej.: función cardiaca y respiratoria, también en la fase posoperativa).
Para el uso en animales jóvenes, véase las restricciones de edad recogidas en el prospecto. Si el producto va a usarse en animales jóvenes por debajo de estos límites de edad, el veterinario deberá hacer una evaluación de la relación beneficio/riesgo.
Precauciones específicas de seguridad que deberá tomar la persona que administre o manipule el medicamento a los animales:
En caso de ingestión oral accidental o autoinyección, acuda inmediatamente al médico y muéstrele el texto del prospecto, no conduzca, ya que puede producirse sedación y cambios en la presión sanguínea.
Tras el contacto con la piel puede aparecer irritación, sensibilización, dermatitis por contacto y efectos sistémicos. Evite el contacto con la piel y lleve guantes impermeables al manipular el producto. Si se produce el contacto, lave inmediatamente la piel expuesta con abundante agua.
En caso de contacto accidental del producto con los ojos, lave los ojos con abundante agua. Si la irritación persiste, acuda al médico.
Quítese la ropa manchada.
Si está embarazada no manipule este producto.
Aviso para médicos:
La xilacina es un agonista de los receptores a-adrenérgicos cuya toxicidad puede causar efectos clínicos tales como sedación, depresión respiratoria y coma, bradicardia, hipotensión e hiperglicemia. También se han descrito arritmias ventriculares. El tratamiento deberá ir acompañado por una terapia intensiva apropiada.

TIEMPO DE ESPERA
Carne:
- Caballo: 1 día.
- Bovino: 1 día.
Leche: 0 días.